Cimetidin rəqabətsiz inhibitordurmu?

Cimetidin rəqabətsiz inhibitordurmu?
Cimetidin rəqabətsiz inhibitordurmu?

Mündəricat:

Anonim

Cimetidin (ticarət adı Tagamet) mədə turşusunun istehsalını maneə törədən histamin H2 reseptorunun antaqonistidir. … Nəticələrimiz göstərdi ki, simetidin rəqabətsiz inhibə yolu ilə ALP-ni inhibə edə bilər İnhibitor olmadıqda fermentin V(max) və K(m) 13.7 mmol/mq prot olduğu aşkar edilmişdir.

Simetidin rəqabətli inhibitordurmu?

Cimetidin (Tagamet) ilk nəsil güclü, çox hidrofilik, H2-reseptor-vasitəçili histamin reaksiyalarının rəqabətli inhibitorları idi, daha sonra ranitidin və famotidin izlədi.

Hansı inhibitor simetidin rəqabətsizdir?

Sitoxrom P450-nin inhibəsi

Cimetidin CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 və CYP4 daxil olmaqla müəyyən sitoxrom P450 (CYP) fermentlərinin güclü inhibitorudur. Dərman ilk növbədə orta inhibitor kimi təsvir edilən CYP1A2, CYP2D6 və CYP3A4-ü inhibə edir.

Simetidin CYP inhibitorudur?

Cimetidin həm siçovullarda, həm də insanlarda in vivo və in vitro hepatik sitoxrom P450 (CYP) inhibitorudur. Bununla belə, in vitroda qaraciyər mikrosomlarında dərman mübadiləsini maneə törətmək üçün tələb olunan simetidinin konsentrasiyası in vivo oxşar inhibə dərəcəsi ilə əlaqəli olanlardan 100-1000 dəfə yüksəkdir.

Cimetidinin təsir mexanizmi nədir?

Cimetidin mədə parietal hüceyrəsinin bazolateral membranında yerləşən H2-reseptoruna bağlanır, histamin təsirlərini bloklayır. Bu rəqabətli inhibə mədə turşusunun ifrazının azalması və mədə həcminin və turşuluğun azalması ilə nəticələnir.

Tövsiyə:

Niyə rəqabətsiz inhibə baş verir?

Niyə rəqabətsiz inhibə baş verir?

Qeyri-rəqabətli inhibə bir inhibitor fermentə aktiv sahədən başqa yerdə bağlandıqda baş verir … Sonuncu halda, inhibitor substratın fermentə bağlanmasının qarşısını almır. lakin bunun qarşısını almaq üçün katalitik fəaliyyətin baş verdiyi sahənin formasını kifayət qədər dəyişir .

Niyə rəqabətsiz inhibə km-ni azaldır?

Niyə rəqabətsiz inhibə km-ni azaldır?

Rəqabətsiz inhibitorlar sərbəst fermentə deyil, yalnız ferment-substrat kompleksinə bağlanır və onlar həm kcat, həm də Km-ni azaldırlar (Km-də azalma onların mövcudluğunun sistemi kənara çəkməsi faktından irəli gəlir. sərbəst fermentdənferment-substrat kompleksinə doğru) .

Rəqabətsiz inhibitor harada bağlanır?

Rəqabətsiz inhibitor harada bağlanır?

Rəqabətsiz inhibitorlar sərbəst fermentə deyil, yalnız ferment-substrat kompleksinə bağlanır. Substrat bağlanması fermentdə konformasiya dəyişikliyinə səbəb ola bilər və inhibitorun bağlanma yerini aşkar edə bilər (Şəkil 8.3c) və ya inhibitor birbaşa fermentlə bağlı substrata bağlana bilər .

Rəqabətsiz inhibitor km-ə təsir edirmi?

Rəqabətsiz inhibitor km-ə təsir edirmi?

Rəqabətsiz inhibitorlar Rəqabətsiz inhibitorlar Rəqabətsiz inhibitorlar həm v max , həm də aydın K m eyni faktorla azaldacaq [v max, i =v max /(1 + C i /K i ) və K m , app =K m /(1 + C i/ /K i ) K m azalması ES + I ⇔ ESI reaksiyasının nəticəsidir ki, bu da ES miqdarı və E + S ⇔ ES tarazlığının sağa sürüşməsinə səbəb olur.

Sianid rəqabətli inhibitordurmu?

Sianid rəqabətli inhibitordurmu?

Sianid rəqabətsiz inhibitor nümunəsidir. Sianid elektron nəqli zəncirindəki son fermentə bağlanır və bu fermentin oksigendən suya reaksiyanı katalizləməsinə mane olur . Sianid rəqabətlidir, yoxsa qeyri-rəqabətli inhibitor? Sianid 40-dan çox metalloenzimlə qarşılıqlı təsir göstərir, lakin onun öldürücü təsiri sitoxrom c oksidazın-nin rəqabətsiz inhibəsidir, hüceyrə tənəffüsünü dayandırır və hipoksik anoksiyaya səbəb olur .